Produktbeschreibung
Methotrexat (MTX), CAS-Nr. 59-05-2, ist ein wichtiger pharmazeutischer Wirkstoff (API), der üblicherweise als gelbes kristallines Pulver erscheint. Es ist ein Folat-Antagonist, der die Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) hemmt und dadurch den Folatstoffwechsel und die DNA-Synthese beeinträchtigt. Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften wird Methotrexat in großem Umfang in pharmazeutischen Formulierungen zur Behandlung bestimmter Krebserkrankungen, Autoimmunerkrankungen und entzündlicher Zustände eingesetzt. Es ist in verdünnten alkalischen Lösungen leicht löslich und in Wasser schwer löslich, was geeignete Formulierungs- und Verarbeitungstechniken erfordert. Als kritischer Arzneimittelrohstoff unterliegt MTX einer strengen Qualitätskontrolle, GMP-Herstellungsstandards und pharmazeutischen Regulierungsanforderungen, um seine Reinheit, Konsistenz und Sicherheit zu gewährleisten. Es ist als UN2811, Klasse 6.1 (giftiger Stoff), Verpackungsgruppe III eingestuft.
Chemische Eigenschaften
| Dichte | 1.536 |
| Schmelzpunkt | 195℃ |
| Siedepunkt | 561,26°C (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 1,6910 (Schätzung) |
| Flammpunkt | 11℃ |
| Präzise Qualität | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Löslichkeit | H2O: unlöslich |
| Aussehen | gelbes kristallines Pulver |
| Lagerung | Bei -20 °C lagern. Hygroskopisch. Lichtempfindlich. |
| Farbe/Form | Blassgelber bis gelbbrauner Feststoff |
| Zersetzung | Beim Erhitzen bis zur Zersetzung werden giftige Dämpfe freigesetzt, darunter /Stickoxide/. |
| pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (unsicher) |
| Wasserlöslichkeit | Unlöslich. |
| Spektrale Eigenschaften | Spezifische optische Drehung: 20,4 ± 0,6 Grad bei 21 °C/589 D (Konzentration in 0,1 N Natriumhydroxid); maximale Absorption: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (in 0,1 N Salzsäure). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (in 0,1 N Natriumhydroxid); UV-Maximum (0,1 N HCl) 244, 307 nm; UV-Maximum (0,1 N NaOH) 257, 302, 370 nm |
| Stabilität | Stabil, aber lichtempfindlich und hygroskopisch. Unverträglich mit starken Säuren und starken Oxidationsmitteln. Bei -15 °C oder darunter lagern. |
| Lagerungstemperatur | −20 °C |
Produktanwendung
Methotrexat (MTX) wird bei der Behandlung verschiedener maligner Erkrankungen eingesetzt, darunter Leukämie, Chorionkarzinom und solide Tumoren. Je nach Krankheitstyp und klinischem Protokoll kann es oral, intramuskulär, intrathekal oder über intraarterielle Infusion verabreicht werden. Die Behandlungsregime variieren je nach Patientenalter, Krankheitsverlauf und therapeutischem Ansprechen. In bestimmten Chemotherapieprotokollen wird Methotrexat mit einer Leucovorin-(Calciumfolinat-)Rescue-Therapie kombiniert, um normale Zellen zu schützen und die arzneimittelbedingte Toxizität zu verringern. Es ist außerdem ein wichtiger Bestandteil von Hochdosis-Chemotherapieregimen bei Osteosarkom, was eine sorgfältig kontrollierte Verabreichung und unterstützende Behandlung erfordert.
Bei der Hochdosis-Methotrexat-Therapie sind eine angemessene Hydratation, Urinalkalisierung und Leucovorin-Rescue wesentliche Bestandteile des Patientenmanagements. Eine engmaschige Überwachung der Leber- und Nierenfunktion, des Blutbildes, des Elektrolythaushalts und der Methotrexat-Plasmakonzentrationen ist erforderlich, um die Arzneimittelclearance zu beurteilen und mögliche unerwünschte Wirkungen zu minimieren. Methotrexat wurde auch zur Behandlung schwerer Psoriasis eingesetzt, obwohl seine Anwendung durch potenzielle Toxizität und erhebliche Nebenwirkungen eingeschränkt ist. Bei all diesen therapeutischen Anwendungen müssen Dosierung und Verabreichungsschemata von qualifizierten Angehörigen der Gesundheitsberufe in Übereinstimmung mit etablierten klinischen Leitlinien und den individuellen Bedürfnissen des Patienten festgelegt werden.
